グルコファージ1000mg(Glucophage)メトホルミン

glucophage

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商品番号：glucophage
グルコファージ1000mg(Glucophage)メトホルミン
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グルコファージの詳細

グルコファージとは

医薬品名
グルコファージ(Glucophage)
メーカー
メルクセローノ(Merck Serono)
有効成分
メトホルミン(Metformin)
効果・効能
糖尿病の血糖コントロール改善/ダイエット(内臓脂肪の低減)
剤形
タブレット(tablet)
  1. 糖尿病治療の第一選択薬 インスリン分泌増加を伴わず低血糖や体重増加を起こしにくいなどのメリットが多く日本でもよく処方されている薬です。
  2. メタボ予防、アンチエイジングにも 糖尿病の他にも心血管疾患、がん、痴呆症、メタボリックシンドロームなど様々な病気の予防に役立つことが近年明らかになりつつあり、アンチエイジング(抗老化)作用により寿命が大幅に伸びると考えられています。
  3. 安心のメルクセローノ社先発薬 大手製薬会社のメルクセローノ社製です。先発薬でありながら大容量・低価格なので非常にコストパフォーマンスの高い薬です。

グルコファージは血糖値を下げる血糖降下薬です。

有効成分のメトホルミンは肝臓でのブドウ糖生成を減らす作用があります。これによって2型糖尿病の方の血糖値コントロールに役立ちます。 また、服用により血糖値の急激な上昇が抑えられるため身体に脂肪が付くのを防いでくれる効果も期待できます。

その他にも以下のようなアンチエイジング効果が注目されています。

  • 抗がん作用
  • 心血管疾患リスク低下
  • 痴呆症予防
  • メタボリックシンドローム防止

製造元のメルクセローノ社はスイスのジュネーブに本拠地を置く製薬会社で、ドイツの化学品メーカーであるメルク社がスイスのバイオ医薬品メーカーであるセローノ社を吸収する形で設立しました。
日本やアメリカなど世界各国に研究所を持ち、がん治療や不妊治療などで世界をけん引するハイレベルな企業の一つです。

インスリンは血糖値を調節する重要なホルモンですが、2型糖尿病ではこのインスリン分泌・感受性が低下し膵臓が補償できなくなることで最終的に血糖値上昇を引き起こします。

しかし、メトホルミンはAMPキナーゼ活性化作用により肝臓でのグルコース生成抑制、腸におけるブドウ糖吸収阻害、末梢でのグルコース摂取・利用を増やすことによるインスリン感受性向上といった効果をもたらします。

ただし、この薬は重度の腎疾患、代謝性アシドーシス、糖尿病性ケトアシドーシスがある場合は使用すべきではないため、医師に相談の上で服用してください。

また、服用により極稀に血液中に乳酸が蓄積する乳酸アシドーシスを発症する場合があります。
服用中に異常な筋肉痛、呼吸困難、胃痛、めまい、寒気、非常に脱力感や疲労感などの症状が出た場合はただちに医師の診察を受けてください。

効果・効能

糖尿病

メトホルミンには肝臓でのブドウ糖生成を抑える効果があり、血糖値が低減される仕組みです。

また、肥満に対しても有効性があります。

  • 体重を増やさない
  • 食欲抑制作用がある
  • 腸から糖分の吸収を抑制
  • 中性脂肪を燃焼させる

上記の効果により体重増加(メタボリックシンドローム)防止に役立ちます。

抗老化

アンチエイジング薬として臨床試験が行われるなど抗老化薬としても適応が検討されています。

AMPキナーゼの活性化作用は抗がん、心血管疾患リスク低下、痴呆症予防など多くのメリットをもたらすほか寿命そのものを延ばすアンチエイジング(若返り)の効果があると考えられていて、有効性を示唆する報告もなされています。

メトホルミンはビグアナイド系の糖尿病治療薬で、AMPキナーゼを活性化する作用があります。

  • 肝グルコース産生(糖新生)をを抑制
  • グルコースの腸内吸収を減少
  • 末梢グルコース取り込みおよび利用増加(インスリン感受性増加)

上記の働きによって血糖値を低下させます。

メトホルミンは服用により細胞とミトコンドリアに蓄積しミトコンドリア複合体Iを阻害。ミトコンドリアATPの生成を防ぎ細胞質のADP：ATPおよびAMP：ATP比を増加させます。
これによりグルコース代謝の調節を担うAMP活性化プロテインキナーゼ(AMPK)酵素を活性化、AMP：ATP比の増加を抑制しアデニル酸シクラーゼ阻害、サイクリックアデノシン一リン酸(cAMP)の産生を減少。
アセチルCoAカルボキシラーゼ酵素のリン酸化により脂肪合成を阻害し、脂肪の酸化、肝臓の脂質貯蔵減少、肝臓のインスリン感受性増加を引き起こすものです。

飲み方・使い方

グルコファージは必要に応じた用量を1日2～3回、食直前～食後に服用してください。
飲みはじめの数週間は食事と一緒に服用すると胃や腸の副作用を軽減することができます。

当サイトでは1000mgのみ購入可能ですが、初めて使用される場合はピルカッターで1/2に分割し500mgから飲み始めてください。

2型糖尿病の成人用量

最初は朝と夕方の食事で1日2回500mg(または朝の食事で1日850mg)を服用してください。
血糖値がコントロールできない場合は週1回ペースで500mgの増量が可能(または2週に1回ペースで850mgの増量)です。ただし、最大容量は1日あたり2,550mg以下です。

薬はなるべく湿気や熱、日光を避けて常温で保管してください。子供やペットがいる場合には誤飲を避けるため保管場所に細心の注意を払ってください。

副作用

グルコファージは服用により以下の副作用が起きることがあります。
これらは一般的な副作用で体が慣れるにつれ低減していくものでもあるので医師の治療も不要です。

主な副作用
  • 低血糖
  • 吐き気、胃のむかつき
  • 下痢

単体では低血糖を起こしにくい薬ですが、もし以下の徴候が見られる場合は速やかに糖分を補給してください。
血糖値上昇に即効性の高い飲食物にはジュースや飴玉などが挙げられます。

低血糖の徴候
  • 強い空腹感
  • めまい、ふらつき
  • イライラ、錯乱、不安感

また、服用により以下の症状が現れる場合は軽度であっても緊急の治療を受けてください。

緊急の治療が必要な症状
  • アレルギー反応の徴候
    じんま疹、呼吸困難、顔、唇、舌、喉の腫れ
  • 乳酸アシドーシスの症状
    異常な筋肉痛、寒気、呼吸困難、めまい・ふらつき、疲労・衰弱、胃痛、嘔吐、心拍数が遅く(不規則)

薬の服用により乳酸アシドーシスが起きる可能性は1万人に1人程度と稀ですが、これは他の病気、重度の感染症、慢性アルコール中毒、65歳以上の場合発生率が高まります。
該当する方は十分にご注意ください。

有効成分のメトホルミンは服用により以下の副作用を引き起こすことがあります。
これは一般的な副作用で体が慣れるにつれ低減されていくものでもあるため医師の治療も不要ですが、もし症状が続くか程度が厄介な場合は医師に相談しても良いでしょう。

一般的な副作用
  • 胃もたれ
  • げっぷ
  • お腹の張り
  • 胃や腸の過剰な空気(ガス)
  • 満腹感
  • 胸焼け
  • 消化不良
  • 食欲不振
  • 口の中の金属味
  • おなら
  • 腹痛
  • 胃の不調や痛み
  • 嘔吐
  • 体重減少
あまり一般的でない副作用
  • 異常便
  • 味覚の変化(悪い、普通でない、不快)
  • 運動や動作の困難
  • 手足の爪の変色
  • インフルエンザ様症状
  • 関節痛
  • 発疹
  • くしゃみ
  • 鼻詰まりまたは鼻水
  • 関節の腫れ

ただし、服用中に以下の副作用が現れる場合はただちに医師の診療を受けてください。

一般的な副作用
  • 腹部や胃の不快感
  • 咳、嗄声
  • 食欲減退
  • 下痢
  • 速く浅い呼吸
  • 発熱または悪寒
  • 全身の不快感
  • 腰やわき腹の痛み
  • 筋肉痛、けいれん
  • 排尿痛、排尿困難
  • 眠気
あまり一般的でない副作用
  • 不安感
  • かすみ目
  • 胸部不快感
  • 冷や汗
  • 昏睡
  • 錯乱
  • 肌の蒼白
  • うつ症状
  • 呼吸困難、努力性呼吸
  • めまい
  • 心拍や脈の変化(速い、不規則、ドキドキするなど)
  • 暖かみを感じる
  • 頭痛
  • 空腹感の増大
  • 発汗増加
  • 吐き気
  • 神経過敏
  • 悪夢
  • 顔面、頸部、腕、胸部上部の発赤
  • 発作
  • 震え
  • 不明瞭な話し方
  • 胸部圧迫感
  • 異常な疲労または脱力
珍しい副作用
  • 酔った時と同じような行動変化
  • 集中困難
  • 眠気
  • 筋力の減少や不足
  • 浅い睡眠
  • 異常な眠気

相互作用

アルコールは血糖値を下げて乳酸アシドーシスのリスクを高める可能性があるため、薬の服用中は飲酒は控えてください。

また以下の薬剤は併用にあたり注意が必要です。必ず医師にご確認の上使用してください。

併用に注意が必要な薬剤
  • ヨード造影剤
  • 腎毒性の強い抗生物質
    ゲンタマイシンなど
  • 利尿作用を有する薬剤
    利尿剤、SGLT2阻害剤など
  • 糖尿病用薬
    インスリン製剤、スルホニルウレア剤、速効型インスリン分泌促進薬、α-グルコシダーゼ阻害剤、チアゾリジン系薬剤、DPP-4阻害剤、GLP-1受容体作動薬、SGLT2阻害剤、イメグリミン塩酸塩
  • たん白同化ホルモン剤
  • サリチル酸剤
    アスピリンなど
  • β遮断剤
    プロプラノロールなど
  • モノアミン酸化酵素阻害剤
  • アドレナリン
  • 副腎皮質ホルモン
  • 甲状腺ホルモン
  • 卵胞ホルモン
  • 利尿剤
  • ピラジナミド
  • イソニアジド
  • ニコチン酸
  • フェノチアジン系薬剤
  • シメチジン
  • ドルテグラビル
  • ビクテグラビル
  • バンデタニブ
  • イメグリミン塩酸塩

その他にもグルコファージとの相互作用を引き起こす可能性は、その他にも処方薬や市販薬からビタミン、ハーブに至るまで数多くの成分が挙げられます。
これらの相互作用はあくまで代表的なもののみで全てについて列挙しているわけではないため現在・過去に何かを服用している場合は医師に相談してください。

禁忌・注意点

グルコファージに含まれる成分に対しアレルギーがある、以下の症状に該当する場合はメグルコファージを使用しないでください。

薬が使用できないケース
  • 重度の腎疾患
  • 代謝性アシドーシス、糖尿病性ケトアシドーシス
  • 10歳未満の場合

また、以下に該当する場合には医師に相談し安全性を確認した上で薬を服用してください。

医師に確認が必要な既往歴・症状
  • 静脈内に造影剤注射が必要(手術やX線検査、CT検査などにより)
  • 腎疾患(服用前に腎機能を調べる必要があります)
  • 高ケトン血症、高尿酸血症
  • うっ血性心不全・肝疾患
  • インスリンや他の経口糖尿病薬を併用している場合
  • 妊娠中・授乳中の場合
  • 18歳未満の場合

その他にも、原因は不明ですがメトホルミンは長期服用によりビタミンB12欠乏症を引き起こすことがあります。
急速に発症する場合もあるため脚気や貧血など以下の徴候を見逃さないようご注意ください。

服用中はサプリメントを併用するなど積極的な摂取を心がけてください。

ビタミンB12欠乏症の症状
  • 情緒面や思考の問題
  • 疲労感・衰弱
  • 体重減少
  • 便秘
  • 手足のしびれ
  • 刺すような痛み

この薬は服用により乳酸アシドーシスという重篤な副作用を引き起こす可能性があります。
1万人に1人程度と稀ですが、これは他の病気や重度の感染症、慢性アルコール依存症がある、65歳以上の場合では発生率が高くなるものです。

これは体の水分が抜け相対的に体内の乳酸値濃度が高まり引き起こすことも考えられるため、服用中は運動やサウナ、夏場の日中などに十分にご注意ください。

よくある質問

Q.どれくらい痩せますか？
A.3か月で1～3kg減量(ダイエット)効果が期待できます。食事療法や運動療法を組み合わせるとより効果が出やすくなります。
Q.他のダイエット薬との併用は可能ですか？
A.はい。フォシーガやリベルサス、ゼニカルと組み合わせるとよりダイエット効果を得られやすくなります。
ただし、フォシーガやリベルサスなどの血糖降下薬との併用は低血糖リスクがありますので事前に医師にご相談の上使用してください。
Q.なぜアルコールを飲んではいけないのですか？
A.アルコールの摂取によって肝臓の乳酸代謝が妨げられやすくなり乳酸アシドーシスという副作用を引き起こすおそれがあるためです。
また、脱水状態になるおそれもあるのでグルコファージ服用中のアルコール(飲酒)は控えてください。